Différence entre anticoagulants et thrombolytiques

Différence clé - anticoagulants vs thrombolytiques
 

Les anticoagulants sont les médicaments utilisés pour prévenir la formation excessive de caillots sanguins dans le système circulatoire, tandis que les thrombolytiques sont les médicaments utilisés pour éliminer les thrombi qui obstruent les vaisseaux, provoquant diverses maladies telles que les cardiopathies ischémiques et les accidents vasculaires cérébraux. La principale différence entre les anticoagulants et les thrombolytiques est que les anticoagulants sont utilisés pour prévenir la formation de nouveaux caillots sanguins dans le système circulatoire, tandis que les thrombolytiques sont utilisés pour enlever les caillots sanguins déjà formés dans les vaisseaux sanguins.

CONTENU

1. Vue d'ensemble et différence clé
2. Quels sont les anticoagulants 
3. Que sont les thrombolytiques?
4. Similarités entre anticoagulants et thrombolytiques
5. Comparaison côte à côte - Anticoagulants vs Thrombolytiques sous forme tabulaire
6. Résumé

Quels sont les anticoagulants?

Un caillot sanguin est un réseau de fibres de fibrine qui s’allonge dans toutes les directions et emprisonne des cellules sanguines, des plaquettes et du plasma. La coagulation est un mécanisme physiologique initié en réponse à la rupture d'un vaisseau sanguin ou à une lésion du sang lui-même. Ces stimuli activent une cascade de produits chimiques pour former une substance appelée activateur de la prothrombine. L'activateur de la prothrombine catalyse ensuite la conversion de la prothrombine en thrombine. Enfin, la thrombine, qui agit comme une enzyme, catalyse la formation de fibres de fibrine à partir de fibrinogène et ces fibres de fibrine s'emmêlent les unes dans les autres pour former un réseau de fibrine appelé caillot..

Comme mentionné précédemment, l'activation d'une cascade de produits chimiques est nécessaire à la formation de l'activateur de la prothrombine. Cette activation particulière de produits chimiques peut se produire via deux voies principales.

  • Voie intrinsèque - c'est la voie intrinsèque qui est activée en cas de traumatisme sanguin
  • Voie extrinsèque - la voie extrinsèque s'active lorsque la paroi vasculaire traumatisée ou les tissus extravasculaires entrent en contact avec le sang.

Le système vasculaire humain utilise plusieurs stratégies pour prévenir la formation de caillots sanguins dans le système vasculaire dans des conditions normales..

  • Facteurs de surface endothéliale - La douceur de la surface endothéliale aide à prévenir l’activation par contact de la voie intrinsèque. Une couche de glycocalyx sur l'endothélium repousse les facteurs de coagulation et les plaquettes, empêchant ainsi la formation d'un caillot. La présence de thrombomoduline, une substance chimique présente sur l'endothélium, aide à lutter contre le mécanisme de coagulation. La thrombomoduline se lie à la thrombine et arrête l’activation du fibrinogène.
  • L'action anti-thrombine de la fibrine et de l'antithrombine iii.
  • Action de l'héparine
  • Lyse des caillots sanguins par le plasminogène

Il ressort clairement de ces contre-mesures que le corps humain ne veut pas y avoir de caillots sanguins dans des conditions normales. Mais en évitant ces mécanismes de protection, des caillots sanguins peuvent se former dans notre corps. Des conditions telles que les traumatismes, l'athérosclérose et les infections peuvent rendre la surface endothéliale rugueuse, activant ainsi la voie de la coagulation. Toute pathologie menant au rétrécissement d'un vaisseau sanguin a également tendance à former des caillots, car le rétrécissement du vaisseau ralentit le flux sanguin le traversant et, par conséquent, davantage de procoagulants s'accumulent sur le site, ce qui crée un environnement favorable à la formation de caillots sanguins..

Pharmacologie de base des anticoagulants

Les anticoagulants sont les médicaments utilisés pour prévenir la formation excessive de caillots sanguins dans le système circulatoire. Selon le mécanisme d'action de ces médicaments, ils sont classés en différentes sous-catégories..

Inhibiteurs indirects de la thrombine

Ces médicaments sont appelés inhibiteurs indirects de la thrombine car leur inhibition de la thrombine se produit par interaction avec une autre protéine appelée antithrombine. L'héparine non fractionnée (HNF) et l'héparine de faible poids moléculaire (HBPM) se lient à l'antithrombine, ce qui renforce son inactivation du facteur Xa..

Héparine

L'antithrombine inhibe l'action des facteurs de coagulation IIa, IXa et Xa en formant des complexes stables avec eux. En l'absence d'héparine, ces réactions se produisent lentement. L'héparine agit comme un cofacteur pour l'anti-thrombine, augmentant le taux des réactions concernées d'au moins 1000 fois. L'héparine non fractionnée inhibe nettement la coagulation du sang en inhibant les trois facteurs, y compris la thrombine et le facteur Xa. Cependant, l'effet anticoagulant de l'héparine de bas poids moléculaire est inférieur à celui de l'HNF en raison de sa faible affinité pour l'antithrombine. L’énoxaparine, la daltéparine et la tinzaparine sont quelques exemples d’HBPM.

Une surveillance étroite des mécanismes de coagulation du sang des patients recevant de l'HNF est extrêmement importante. Cela se fait en évaluant l’APTT du patient généralement sur une base mensuelle. Par contre, une telle surveillance n’est pas nécessaire chez les patients sous HBPM en raison de sa pharmacocinétique et de ses taux plasmatiques prévisibles..

Effets indésirables

  • Saignements excessifs à la suite d'un traumatisme même mineur
  • Thrombopénie induite par l'héparine

Contre-indications

  • Hypersensibilité au médicament
  • Saignement actif
  • Hémorragies intracrâniennes
  • Hypertension sévère
  • TB active
  • Thrombocytopénie importante
  • Menace d'avortement

L'arrêt du médicament permet de corriger l'effet anticoagulant excessif de l'héparine. Si le saignement persiste, l'administration de sulfate de protamine est indiquée.

Warfarine

La warfarine est un anticoagulant couramment utilisé avec une biodisponibilité de 100%. La majorité de la warfarine administrée dans le corps humain est liée à l'albumine plasmatique, ce qui lui confère un petit volume de distribution et une longue demi-vie..

La warfarine empêche la carboxylation des résidus glutamate de prothrombine, les facteurs de coagulation VII, IX et X. Cela rend ces molécules inactives altérant le mécanisme de coagulation. Il y a un retard de 8 à 12 heures dans l'action de la warfarine en raison de la présence de molécules déjà carboxylées des cofacteurs susmentionnés, dont l'action masque l'effet de la warfarine..

Figure 01: Warfarine

Effets indésirables

  • La warfarine peut traverser la barrière placentaire et causer des troubles hémorragiques chez le fœtus
  • Il peut également causer des déformations du squelette chez le fœtus.

Outre ces agents anticoagulants fréquemment utilisés, des inhibiteurs oraux du facteur Xa tels que le rivaroxaban et des inhibiteurs directs de la thrombine directe sont également utilisés pour contrôler la coagulation..

Que sont les thrombolytiques??

Les thrombolytiques sont les médicaments utilisés pour éliminer les thrombus qui obstruent les vaisseaux et provoquent diverses maladies, telles que les cardiopathies ischémiques et les accidents vasculaires cérébraux..

L'utilisation précoce de thrombolytiques dans la gestion des cardiopathies ischémiques s'est avérée efficace pour réduire la taille du thrombus et augmenter la perméabilité du vaisseau.

Tous les agents thrombolytiques agissent en activant le plasminogène en plasmine, ce qui entraîne la dégradation de la fibrine à la fois dans les thrombi et dans les bouchons de fibrine hémostatiques. Cela augmente considérablement le risque d'hémorragies intracrâniennes.

Streptokinase

La streptokinase est une enzyme produite par les streptocoques bêta-hémolytiques. Il forme un complexe avec le plasminogène, puis clive le plasminogène en plasmine. La streptokinase étant une substance étrangère au corps, certains patients peuvent y développer des réactions allergiques. Les patients qui ont besoin d’une thrombolyse en raison de diverses affections et qui présentent une hypersensibilité à la streptokinase doivent porter une carte de crédit indiquant clairement leur tendance à développer une allergie à la streptokinase..

Alteplase

L'alteplase recombinante est développée à partir d'une enzyme fibrinolytique endogène dont la libération déclenche la fibrinolyse. Bien que l'alteplase ait un effet thrombolytique beaucoup plus rapide que la streptokinase, il présente un risque élevé de provoquer des hémorragies intracrâniennes. D'autre part, ce médicament est plus cher que les autres agents thrombolytiques.

Quelle est la similitude entre les anticoagulants et les thrombolytiques?

  • Les deux groupes de médicaments sont utilisés pour contrôler la coagulation.

Quelle est la différence entre les anticoagulants et les thrombolytiques?

Anticoagulants vs thrombolytiques

Les anticoagulants sont les médicaments utilisés pour prévenir la formation excessive de caillots sanguins dans le système circulatoire.. Les thrombolytiques sont les médicaments utilisés pour éliminer les thrombi, qui obstruent les vaisseaux et provoquent diverses maladies, telles que les cardiopathies ischémiques et les accidents vasculaires cérébraux..
Utilisation
Ceux-ci sont utilisés dans la prévention de la formation de caillots sanguins à l'intérieur des vaisseaux. Ceux-ci sont utilisés pour éliminer les caillots de sang déjà formés à l'intérieur des vaisseaux.
action
Ils agissent en inactivant divers composants de la cascade de la coagulation. Tous les agents thrombolytiques agissent en activant le plasminogène en plasmine, ce qui entraîne la dégradation de la fibrine à la fois dans les thrombi et dans les bouchons de fibrine hémostatiques..
Effets indésirables
Effets indésirables de l'héparine

  • Saignements excessifs à la suite d'un traumatisme même mineur
  • Thrombopénie induite par l'héparine

Effets indésirables de la warfarine

  • La warfarine peut traverser la barrière placentaire et causer des troubles hémorragiques chez le fœtus
  • Il peut également causer des déformations du squelette chez le fœtus.
Il peut y avoir des réactions allergiques contre la streptokinase.

Les hémorragies intracrâniennes sont une complication fatale des thrombolytiques.

Contre-indications 
Contre-indications pour l'héparine sont,

  • Hypersensibilité au médicament
  • Saignement actif
  • Hémorragies intracrâniennes
  • Hypertension sévère
  • TB active
  • Thrombocytopénie importante
  • Menace d'avortement
L'utilisation de streptokinase est contre-indiquée si le patient y est allergique.

Résumé - Anticoagulants vs thrombolytiques

Les anticoagulants sont les médicaments utilisés pour prévenir la formation excessive de caillots sanguins dans le système circulatoire. Les thrombolytiques sont les médicaments utilisés pour éliminer les thrombi qui obstruent les vaisseaux responsables de diverses maladies, telles que les cardiopathies ischémiques et les accidents vasculaires cérébraux. Alors que les anticoagulants sont utilisés pour prévenir la formation de caillots sanguins, les thrombolytiques sont utilisés pour éliminer les caillots sanguins déjà formés à l'intérieur des vaisseaux qui les obturent. C'est la différence majeure entre ces deux groupes de médicaments.  

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Références:

1. Katzung, B. G., Masters, S. B. et Trevor, A. J. (2012). Pharmacologie de base et clinique. New York: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J. L., Rubin, P., et Whiting, B. (2001). Notes de cours sur la pharmacologie clinique. Oxford: Blackwell Science.

Courtoisie d'image:

1. “Warfarintablets5-3-1” de Gonegonegone sur Wikipedia anglais - Travail personnel (CC BY-SA 3.0) via Wikimedia Commons
2. «Organigramme de la prévention de la coagulation» par Barbara (WVS) - Propre travail Wikimedia Commons