Différence entre Lyrica (prégabaline) et Neurontin (gabapentine)
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La prégabaline et la gabapentine sont des inhibiteurs sélectifs des canaux calciques liés à la tension, qui inhibent ces pompes au niveau du site alpha2-delta spécifique et inhibent la libération médiée par le calcium de neurotransmetteurs à partir de vésicules synaptiques. Les neurotransmetteurs inhibés sont l'adrénaline et la noradrénaline, ce qui augmente la sensibilité de la douleur neuropathique. La douleur neuropathique est causée par un dommage, une nécrose ou une compression qui affecte les nerfs de notre corps..
La libération de neurotransmetteurs par les nerfs adjacents diminue le seuil de douleur et provoque une allodynie (perception de la douleur par des stimuli non douloureux) et une hyperalgésie (excès de douleur provoqué par un stimuli de la douleur). provenant du tronc cérébral qui module la transmission de la douleur dans la moelle épinière.
Ces deux médicaments sont des agonistes du GABA, potentialisant l'action du GABA, qui est le neurotransmetteur inhibiteur. Bien qu'ils aient le même mécanisme d'action, leurs caractéristiques pharmacocinétiques et pharmacodynamiques diffèrent largement, ce qui influence leur efficacité et leur sécurité..
Les types de douleur neuropathique traités par ces deux classes sont la névralgie post-herpétique (douleur neuropathique associée à l'herpès), la neuropathie diabétique et la prévention des convulsions secondaires. Cependant, la gabapentine était principalement indiquée pour le syndrome douloureux régional complexe. De plus, la douleur neuromusculaire comme la fibromyalgie a également réagi avec ces médicaments. Une comparaison détaillée est représentée ci-dessous:
| Caractéristiques | Lyrica (prégabaline) | Neurontin (gabapentine) |
| Indication | Douleur neuropathique (y compris névralgie post-herpétique et neuropathie diabétique) et fibromyalgie | Douleur neuropathique (y compris névralgie post-herpétique et neuropathie diabétique, syndrome douloureux régional complexe et syndrome des jambes sans repos) |
| Structure moleculaire | Dérivé de la gabapentine | Précurseur de la prégabaline |
| Mécanisme d'action | inhiber les pompes calciques voltage-dépendantes sur le site alpha2-delta, inhibant la libération de neurotransmetteur médiée par le calcium | inhiber les pompes calciques voltage-dépendantes sur le site alpha2-delta, inhibant la libération de neurotransmetteur médiée par le calcium |
| Cinétique et prévisibilité de la réponse | L'administration orale présente une absorption non saturable de manière linéaire et suit une cinétique du premier ordre, ce qui signifie que les concentrations plasmatiques augmentent proportionnellement à la dose et que les réponses sont plus prévisibles. | L'administration orale présente une absorption saturable de manière non linéaire et suit une cinétique d'ordre zéro; les concentrations plasmatiques n'augmentent donc pas proportionnellement à la dose et les réponses sont moins prévisibles. |
| Absorption orale | Rapide dans l'heure | Lent et varie de 3 à 4 heures |
| Biodisponibilité | La biodisponibilité absolue est stable et> 90%, quelle que soit la posologie. | Gouttes de 60% à 33% lorsque la dose augmente de 900 à 3600g / jour |
| Liaison aux protéines plasmatiques | Non | Non |
| Route d'excrétion | Rénal | Rénal |
| Métabolisme par les enzymes hépatiques cytP450 | Non | Non |
| Demi vie | Plus | Moins |
| Élimination demi-vie | 6 heures | 6 heures |
| Puissance | Plus, puisque la forme de dosage est 75 mgs ou 150 mgs | Moins, comme la forme de dosage est minimum 300 mg |
| Calendrier de dosage | Une ou deux fois par jour | Trois fois ou plus pour avoir une réponse efficace |
| Efficacité | Extrapoler la dose à 450 mg (dose moyenne de gabapentine), réduction de la douleur neuropathique supérieure à la gabapentine. | La réduction de la douleur est moindre avec une dose équivalente de prégabaline. |
| Action antiépileptique | plus efficace car il réduit la fréquence des crises plus que la gabapentine | Moins efficace |
| Effets secondaires | Sécheresse de la bouche, tremblements et peut inclure des saignements anormaux, des ecchymoses et des douleurs musculaires | Comprend les effets secondaires de la prégabaline et une vision floue, des vertiges et des maux de tête |
| Les symptômes de sevrage | Convulsions, convulsions et pensées suicidaires | Identique à la prégabaline |
| Effets secondaires liés à la dose | faible | Haute |
| Sécurité chez les enfants | Ne peut pas sécher la bouche, tremblements et peut inclure des saignements anormaux, des ecchymoses et des douleurs musculaires | Peut être une bouche sèche, des tremblements et peut inclure des saignements anormaux, des ecchymoses et des douleurs musculaires en combinaison avec d'autres médicaments |
| Contre-indications | Saignements anormaux, faible numération plaquettaire, troubles rénaux, consommation d'alcool, dépression et tendance suicidaire | Identique à la prégabaline |
| Améliorations supplémentaires au soulagement de la douleur | Sommeil, élévation de l'humeur | Moins que la prégabaline |
| Dosage efficace | 150 mg par jour en deux doses divisées | 1200 à 3600 mg par jour en 3-4 doses divisées en fonction de la gravité |
| Catégorisation selon le calendrier de la FDA | Médicament inscrit à l'annexe V nécessitant une surveillance minimale | Pas un médicament de l'annexe V, nécessitant donc une certaine surveillance |
